ケルセチンとルチンはP糖蛋白質とCYP 3A4を活性化して、免疫抑制剤ネオーラルの有効成分シクロスポリンのバイオアベイラビリティを低下させる
Quercetin and Rutin Reduced the Bioavailability of Cyclosporine from Neoral, an Immunosuppressant, through Activating P-Glycoprotein and CYP 3A4
- 著作名：
- Chung-Ping Yu
- Ping-Ping Wu
- Yu-Chi Hou
- Shiuan-Pey Lin
- Shang-Yuan Tsai
- Chiung-Tong Chen
- Pei-Dawn Lee Chao
- 出典：
- Journal of Agricultural and Food Chemistry
- 2011
- 59
- 4644–4648
- DOI：
- 10.1021/jf104786t
- 要旨：
- 免疫抑制剤ネオーラルをラットに投与した。ルチンもしくはケルセチンを共投与すると、有効成分シクロスポリンの吸収が著しく低下した。すなわち、最高血中濃度はルチンで67.8%、ケルセチンで63.2%減少し、血中濃度-時間曲線下面積(AUC)はルチンで43.3%、ケルセチンで57.2%減少した。なお、ケルセチンとルチンは、P糖蛋白質とCYP 3A4を活性化した。P糖蛋白質・CYP 3A4ともにシクロスポリンと親和性が高いため、吸収低下の原因となった。