SARS-CoV-2が有する3CLproの構造安定性と実験的スクリーニングによる、阻害剤としてのケルセチンの特定
Structural stability of SARS-CoV-2 3CLpro and identification of quercetin as an inhibitor by experimental screening
- 著作名:
- Olga Abian
- David Ortega-Alarcon
- Ana Jimenez-Alesanco
- Laura Ceballos-Laita
- Sonia Vega
- Hugh T. Reyburn
- Bruno Rizzuti
- Adrian Velazquez-Campoy
- 出典:
- International Journal of Biological Macromolecules
- 2020
- 164
- 1693-1703
- DOI:
- 10.1016/j.ijbiomac.2020.07.235
- 要旨:
- 新型コロナウィルス(SARS-CoV-2)の複製過程にて、3C様プロテアーゼ(3CLpro)は必須不可欠な酵素である。今回、天然物ライブラリーを対象に、SARS-CoV-2の3CLproの阻害物質をスクリーニングした結果、ケルセチンが最も高い値 (Ki = 7 μM)を示した。3CLproは、コロナウィルスのサブファミリー間で構造の差異が少ないため、COVID-19にも有効であることが期待される。