肝臓における混合阻害を介した、レパグリニドとケルセチンの代謝相互作用: in vitroおよびin vivoの評価
Assessment of Metabolic Interaction between Repaglinide and Quercetin via Mixed Inhibition in the Liver: In Vitro and In Vivo
- 出典：
- Pharmaceutics
- 2021
- 13
- 782
- DOI：
- 10.3390/pharmaceutics13060782
- 要旨：
- ケルセチンは、糖尿病治療薬レパグリニドの有効期間を著しく向上した。肝ミクロソームによるレパグリニドの代謝をケルセチンが阻害するが、Ki値はラットで72.0 μM、ヒトで24.2 μMと算出された。また、ラットにレパグリニドとケルセチンを共投与した際、レパグリニドの単独投与時と比較して、血中濃度時間曲線下面積(AUC)は1.83倍、最大血中濃度(Cmax)は1.88倍にそれぞれ向上した。