ケンフェロールとケルセチンは、核受容体4A1(NR4A1、Nur77)に結合して、横紋筋肉腫細胞と腫瘍組織の生長を阻害する
Flavonoids kaempferol and quercetin are nuclear receptor 4A1 (NR4A1, Nur77) ligands and inhibit rhabdomyosarcoma cell and tumor growth
- 著作名：
- Rupesh Shrestha
- Kumaravel Mohankumar
- Greg Martin
- Amanuel Hailemariam
- Syng-ook Lee
- Un-ho Jin
- Robert Burghardt
- Stephen Safe
- 出典：
- Journal of Experimental & Clinical Cancer Research
- 2021
- 40
- 392
- DOI：
- 10.1186/s13046-021-02199-9
- 要旨：
- ケンフェロールとケルセチンの核受容体4A1に対する解離定数(KD値)を、3.1および0.93 μMと決定した。4A1は、横紋筋肉腫細胞の増殖・生存・mTORシグナル伝達・浸潤に関与し、発癌促進性の遺伝子PAX3-FOXO1およびG9aも4A1が調節する。従って、これらの経路と遺伝子は全て、ケンフェロールとケルセチンが阻害することを意味する。両者とも50 mg/kgの投与で、横紋筋肉腫細胞株Rh30をヌードマウスに移植したモデルにて、腫瘍組織の生長を阻害した。