ケルセチン・フラボノイド 論文・文献データベース

核上皮成長因子受容体およびPI3K/AKTの阻害を介して肺癌を標的とする、エルロチニブとケルセチンの共カプセル化ナノ粒子

Co-encapsulated nanoparticles of Erlotinib and Quercetin for targeting lung cancer through nuclear EGFR and PI3K/AKT inhibition

要旨:
エルロチニブは非小細胞肺癌の治療に用いられるが、耐性ができやすい。そこで、各種天然物との組合せで、この欠点を克服する検討をした。フィセチン・カルノシン酸・ルテオリン・ケルセチンを候補に、肺癌細胞株A549およびH460に対する効果を比較した所、ケルセチンとの組合せが最も良好な相乗効果を示した。従って、エルロチニブとケルセチンを同時にカプセルに封じ込めたナノ粒子を作成した。このナノ粒子は、P糖蛋白質と核上皮成長因子受容体の発現を減少させ、エルロチニブ耐性A549のアポトーシス誘導を加速した。