結腸直腸癌を治療する複合および標的薬物送達システム: コナツムマブで装飾された、活性酸素種に敏感なイリノテカンのプロドラッグとケルセチンを共充填したナノ構造脂質担体
Combined and targeted drugs delivery system for colorectal cancer treatment: Conatumumab decorated, reactive oxygen species sensitive irinotecan prodrug and quercetin co-loaded nanostructured lipid carriers
- 出典：
- Drug Delivery
- 2022
- 29
- 342-350
- DOI：
- 10.1080/10717544.2022.2027573
- 要旨：
- 活性酸素で切断されるチオケタールをリンカーとする、イリノテカンの誘導体を合成した。このプロドラッグを、ケルセチンとともにマイクロカプセルに封じ込めて、ナノ構造脂質担体とした。このナノ構造脂質担体をDR5抗体コナツムマブに結合して、新規DDSを設計した。モノクローナル抗体と結合していないナノ脂質・単一の薬物(イリノテカンプロドラッグ or ケルセチン)を担持したナノ脂質・フリーの薬物と比べて、この新規DDSは有意に高い細胞毒性を示した。結腸直腸癌を移植したマウスモデルにおいて、新規DDSは、全身毒性なしに腫瘍増殖の減少をもたらした。