ケルセチンは有機陰イオン輸送ペプチド1B1を阻害する: in vitroおよびin vivo評価
Inhibition of the organic anion-transporting polypeptide 1B1 by quercetin: an in vitro and in vivo assessment
- 著作名：
- Lan-Xiang Wu
- Cheng-Xian Guo
- Wang-Qing Chen
- Jing Yu
- Qiang Qu
- Yao Chen
- Zhi-Rong Tan
- Guo Wang
- Lan Fan
- Qing Li
- Wei Zhang
- Hong-Hao Zhou
- 出典：
- British Journal of Clinical Pharmacology
- 2012
- 73
- 750-757
- DOI：
- 10.1111/j.1365-2125.2011.04150.x
- 要旨：
- 有機陰イオン輸送ペプチド1B1(OATP1B1)は、肝組織特異的に発現し、薬物の肝細胞への取込みに寄与する。今回の研究では、まずvitro試験にて、ケルセチンのOATP1B1阻害作用を確認した。臨床研究は、中国人男性健常者16名を対象として、ランダムに2群に分け、ケルセチン500 mg/dayもしくはプラセボを14日間摂取した。その後、プラバスタチン40 mgを経口で単回投与し、その薬物動態を測定した。その結果、ケルセチン群はプラセボ群と比べて、プラバスタチンの血中濃度時間曲線下面積(AUC)を24%増加し(P<0.001)、最大血中濃度(Cmax)は31%増大した(P<0.001)。