ケルセチン・フラボノイド 論文・文献データベース

ルチンはヒストン脱アセチル化酵素-6を阻害して、α-チューブリンのアセチル化を増加する

Rutin increases alpha-tubulin acetylation via histone deacetylase 6 inhibition

著作名:
Özge Çetin
Suat Sari
Hayat Erdem-Yurter
Gamze Bora
出典:
Drug Development Research
2022
83
993-1002
DOI:
10.1002/ddr.21927
キーワード:
α-チューブリン
脱アセチル化酵素
転写障害
HDAC6
NSC34
ルチン
要旨:
α-チューブリンは転写後にアセチル化される。アセチル化の喪失は、軸索転写の欠陥と関連し、神経変性疾患の病態メカニズムに寄与する。α-チューブリンの脱アセチル化を担う、ヒストン脱アセチル化酵素-6(HDAC6)の阻害剤は、転写障害の救済手段として期待できる。そこで、FDAが承認した化学物質のリストからバーチャルスクリーニングを行い、ルチンを候補として選定した。運動ニューロン様細胞NSC34にルチンを作用すると、細胞内のHDAC6を阻害した上、細胞毒性は示さなかった。