ルチンはヒストン脱アセチル化酵素-6を阻害して、α-チューブリンのアセチル化を増加する
Rutin increases alpha-tubulin acetylation via histone deacetylase 6 inhibition
- 出典:
- Drug Development Research
- 2022
- 83
- 993-1002
- DOI:
- 10.1002/ddr.21927
- 要旨:
- α-チューブリンは転写後にアセチル化される。アセチル化の喪失は、軸索転写の欠陥と関連し、神経変性疾患の病態メカニズムに寄与する。α-チューブリンの脱アセチル化を担う、ヒストン脱アセチル化酵素-6(HDAC6)の阻害剤は、転写障害の救済手段として期待できる。そこで、FDAが承認した化学物質のリストからバーチャルスクリーニングを行い、ルチンを候補として選定した。運動ニューロン様細胞NSC34にルチンを作用すると、細胞内のHDAC6を阻害した上、細胞毒性は示さなかった。