培養肝細胞およびモデルマウスにおけるイソラムネチンの抗高尿酸血症効果: 尿酸生成阻害作用に関するメチルケルセチンの構造活性相関
Anti-hyperuricemic effect of isorhamnetin in cultured hepatocytes and model mice: structure–activity relationships of methylquercetins as inhibitors of uric acid production
- 出典：
- Cytotechnology
- 2019
- 71
- 181–192
- DOI：
- 10.1007/s10616-018-0275-8
- 要旨：
- Vitro: 培養した肝細胞AML12にプリン体を添加して、高尿酸状態とした。ケルセチン・イソラムネチン共に、濃度依存的に尿酸の産出を阻害した。Vivo: 高尿酸血症のモデルマウスを用いて、イソラムネチンとその誘導体の薬効評価を行った。フェノール基は7位が特に重要で、3および5位も活性出現には必須であった。一方、3'および4'位はフェノール基である必要がなく、イソラムネチンが最も効果的であった。イソラムネチンは、キサンチン酸化酵素の活性を弱めて尿酸の産出を阻害したが、同酵素の関連蛋白質の発現には影響を与えなかった。