葉酸で修飾したリポソームに封じ込めたケルセチンは、JAK2/STAT3/PDL1を介したJAK2のJH2ドメインとの非共有結合により、骨肉腫に治療効果を発揮する
Quercetin encapsulated in folic acid-modified liposomes is therapeutic against osteosarcoma by non-covalent binding to the JH2 domain of JAK2 Via the JAK2-STAT3-PDL1
- 著作名：
- Doudou Jing
- Wei Wu
- Xuanzuo Chen
- Hongwei Xiao
- Zhenhao Zhang
- Fengxia Chen
- Zhicai Zhang
- Jianxiang Liu
- Zengwu Shao
- Feifei Pu
- 出典：
- Pharmacological Research
- 2022
- 182
- 106287
- DOI：
- 10.1016/j.phrs.2022.106287
- 要旨：
- ケルセチンはJAK2のJH2ドメインと、非共有結合で相互作用して、JAK2を阻害した。その結果として、JAK2/STAT3/PD-L1シグナル伝達が遮断され、骨肉腫細胞の増殖を阻害した。ケルセチンの水溶性の低さとバイオアベイラビリティの乏しさを克服すべく、葉酸で修飾したリポソームにケルセチン封じ込めた新規DDSを設計した。骨肉腫細胞を移植したヌードマウスにて、このリポソーム製剤はフリーのケルセチンと比べて有意に、腫瘍組織の成長を阻害した。