栄養補助食品ルチンのエステル誘導体は、プロドラッグとして機能するか: in vitroおよびin ovo毒物学的スクリーニング
Rutin bioconjugates as potential nutraceutical prodrugs: An in vitro and in ovo toxicological screening
- 著作名：
- Cristina Adriana Dehelean
- Dorina Coricovac
- Iulia Pinzaru
- Iasmina Marcovici
- Ioana Gabriela Macasoi
- Alexandra Semenescu
- Geza Lazar
- Simona Cinta Pinzaru
- Isidora Radulov
- Ersilia Alexa
- Octavian Cretu
- 出典：
- Frontiers in Pharmacology
- 2022
- 13
- 1000608
- DOI：
- 10.3389/fphar.2022.1000608
- 要旨：
- ルチンのバイオアベイラビリティを向上すべく、酵素反応にてオレイン酸およびリノール酸とのエステルをそれぞれ合成した。これらの毒性評価を、in virtoおよびin ovo(卵内で行う評価)で実施した。Vitro: 心筋細胞H9c2・肝細胞HepaRG・角化細胞HaCaTそれぞれに、1~100 µMの濃度のエステル誘導体を作用した。オレイン酸エステルは、100 µMで生存率を下げ(H9c2: 78%, HepaRG: 83%, HaCaT: 78%)、細胞にアポトーシスの特徴を誘発した。一方、リノール酸エステルは、生存率・形態・核の完全性に細胞毒性の徴候を示さなかった。Ovo: 両エステルとも100 µMで、鶏卵に刺激性を示さなかった。