ケルセチンを含む自己乳化性可逆ヒドロゲルは、バイオアベイラビリティと薬物動態を強化する: 無作為化二重盲検比較クロスオーバー臨床研究
Enhanced Bioavailability and Pharmacokinetics of a Natural Self-Emulsifying Reversible Hybrid-Hydrogel System of Quercetin: A Randomized Double-Blinded Comparative Crossover Study
- 出典：
- ACS Omega
- 2022
- 7
- 46825–46832
- DOI：
- 10.1021/acsomega.2c05929
- 要旨：
- ケルセチンの新規DDSとして、ガラクトマンナンを用いるハイブリッドヒドロゲル製剤を設計した。水溶性は、ケルセチンに比べて96倍に向上した。21~56歳の健常者16名を対象に、新規DDSとフリーのケルセチンの体内動態を比較した。試験は無作為化・二重盲検・クロスオーバーで実施した。ケルセチン600 mg相当となるように摂取量を設定し、摂取から0, 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 8, 12, 24時間後に採血して、血液サンプルをUPLCで分析した。血中濃度時間曲線下面積(AUC)は、フリーのケルセチンが27.44±7.49 ng·h/mLであった。新規DDSの場合、代謝物を含む総ケルセチンのAUCは1703.50±348.67 ng·h/mLで、フリーのケルセチンの62倍であった。代謝物を含めないケルセチンのみのAUCは510.86±102.29 ng·h/mLで、フリーのケルセチンの19倍であった。