フラボノイドプローブの開発と、標的蛋白質とケルセチン誘導体との結合様式
Development of flavonoid probes and the binding mode of the target protein and quercetin derivatives
- 出典：
- Bioorganic & Medicinal Chemistry
- 2022
- 68
- 116854
- DOI：
- 10.1016/j.bmc.2022.116854
- 要旨：
- ケルセチンが癌細胞の遊走を阻害するメカニズムを解明すべく、ケルセチンの誘導体5種を新規に合成した。ケルセチンと3-O-メチルケルセチンが、遊走阻害の標的蛋白質であるMMP-1を強力に阻害した。表面プラズモン共鳴分析の結果、ケルセチン(誘導体)とMMP-1の触媒ドメインとの間に用量依存的な相互作用を示した。15NでラベルしたMMP-1とケルセチンと3-O-メチルケルセチンを混合して、H-N HSQC NMRを測定した結果、MMP-1の金属イオンの周辺で相互作用することが判明した。