アピキサバン-ケルセチンの共結晶: 2種類の難溶性薬剤の組合せの溶解性とバイオアベイラビリティの改善
Cocrystal of Apixaban–Quercetin: Improving Solubility and Bioavailability of Drug Combination of Two Poorly Soluble Drugs
- 著作名：
- Li Zhang
- Dewen Kong
- Hongjuan Wang
- Lingtai Jiao
- Xiaoyue Zhao
- Junke Song
- Dezhi Yang
- Haiguang Yang
- Shiying Yang
- Guanhua Du
- Yang Lu
- 出典：
- Molecules
- 2021
- 26
- 2677
- DOI：
- 10.3390/molecules26092677
- 要旨：
- アピキサバンとケルセチンは、ともに難溶性の薬物であるが、アピキサバン/ケルセチン/アセトニトリル=1:1:2の組成比の共結晶は、水溶性が大幅に向上した。水溶性の克服により、バイオアベイラビリティが大幅に向上した。ラットを用いる薬物動態試験にて、アピキサバンとケルセチンを単に混ぜただけの混合物の血中濃度時間曲線下面積(AUC)は485.77±146.96 μg·h/Lであった。一方、共結晶のAUCは28,994.69±7555.7 μg·h/Lであり、60倍の向上であった。