ケルセチン・フラボノイド 論文・文献データベース

アルツハイマー病の病理学的要素に関するフラボノイドの複数の反応性: 構造活性相関

Multiple reactivities of flavonoids towards pathological elements in Alzheimer’s disease: structure–activity relationship

要旨:
アルツハイマー病の治療に必要な薬理作用として、1) アミロイドβの蓄積阻害、2) 金属恒常性の維持、3) 抗酸化作用、4) アセチルコリンエステラーゼの阻害作用に着目した。ケルセチンとその類縁体を計12種選び、4項目に関連する構造ー活性相関を調べた。その結果、B環のカテコール・7-OH・C2-C3の二重結合が重要な要素であることを見出した。ケルセチンは、その全てを満たしている。なお、3-OH構造は、抗酸化作用にはプラスに働くが、アセチルコリンエステラーゼの阻害にはマイナスに働く。