肺癌の転移における、上皮間葉転換を調節するPPARγ部分作動薬としての新規ケルセチン誘導体: 設計・合成・活性評価
Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Novel Quercetin Derivatives as PPARγ Partial Agonists by Modulating Epithelial–Mesenchymal Transition in Lung Cancer Metastasis
- 著作名：
- Sangeeta Ballav
- Mrinalini Bhosale
- Kiran Bharat Lokhande
- Manash K. Paul
- Subhash Padhye
- K. Venkateswara Swamy
- Amit Ranjan
- Soumya Basu
- 出典：
- Advanced Biology
- 2023
- 7
- 2300036
- DOI：
- 10.1002/adbi.202300036
- 要旨：
- ケルセチンのケトン部分をヒドラゾンに変換して、5種類の新規誘導体を合成した。PPARγ作動薬としての活性を、完全作動薬であるロシグリタゾンを指標として評価した。その結果、チオセミカルバゾン誘導体・2-フランヒドラゾン誘導体・サリチルヒドラゾン誘導体の3種が、PPARγ部分作動薬としての挙動を示した。これらの誘導体はヒト由来肺癌細胞株A549にて、間葉系マーカーを顕著に下方調節し、上皮マーカーのE-カドヘリンは上方調節して、上皮間葉転換を抑制した。