ケルセチンのフェノールのアセチル化は細胞内吸収と持続性が増大して、HepG2細胞の抗癌活性が向上する
Hydroxyl Group Acetylation of Quercetin Enhances Intracellular Absorption and Persistence to Upregulate Anticancer Activity in HepG2 Cells
- 出典：
- International Journal of Molecular Sciences
- 2023
- 24
- 16652
- DOI：
- 10.3390/ijms242316652
- 要旨：
- ケルセチンの5位を除く4カ所のフェノールをアセチル化した誘導体4Ac-Qは、ヒト由来肝癌細胞株HepG2の増殖阻害活性が、ケルセチンと比べて向上した。4Ac-QのHepG2への取込みは、ケルセチンの2.5倍であった。4Ac-Qはカスパーゼ-3および9を増大かつ活性化して、HepG2にアポトーシスを誘導した。4Ac-Qはまた、活性酸素種を増大し、ミトコンドリア膜を脱分極して、チトクロームcをミトコンドリアから放出した。