β-カテニン/B細胞リンパ腫9(BCL9)の蛋白質間相互作用を標的とする、8位が置換した新規ケルセチン誘導体の設計・合成・生物学的評価
Design, synthesis, and biological evaluation of novel 8-substituted quercetin derivatives targeting the β‑catenin/B-cell lymphoma 9 interaction
- 出典：
- Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
- 2024
- 98
- 129591
- DOI：
- 10.1016/j.bmcl.2023.129591
- 要旨：
- ケルセチンの8位にp-トリル基を導入した新規誘導体は、β-カテニンとB細胞リンパ腫9(BCL9)との蛋白質間相互作用を阻害した。IC50値は2.25 μMであり、β-カテニンに対するKD値は1.44 μMであった。結腸直腸癌を移植したモデル動物に8-p-トリルケルセチンを投与すると、腫瘍免疫微小環境を制御して、75.99%の腫瘍増殖阻害率を示した。