天然由来のケルセチンとミリセチンはヒトENPP1を阻害する
Naturally occurring quercetin and myricetin as potent inhibitors for human ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 1
- 著作名：
- Peeradon Duangiad
- Bodee Nutho
- Thawatchai Chaijarasphong
- Noppawan Phumala Morales
- Thunyarat Pongtharangkul
- Itaru Hamachi
- Akio Ojida
- Jirarut Wongkongkatep
- 出典：
- Scientific Reports
- 2024
- 14
- 125
- DOI：
- 10.1038/s41598-023-50590-7
- 要旨：
- Ectonucleotide pyrophosphatases/phosphodiesterases 1(ENPP1)は細胞間コミュニケーションを担う、プリン作動性シグナル伝達経路における重要な酵素である。フラボノイドとヌクレオシドを中心にENPP1阻害剤を探索した結果、ケルセチン(Ki=4 nM)とミリセチン(Ki=32 nM)を見出した。分子ドッキングの結果、クロモン骨格とB環の3'-フェノールが、ENPP1の活性部位との相互作用に寄与した。