ラット胃底平滑筋のKir6.1チャネルにおける、食物性ケルセチンおよび類似フラボノイドの電気生理学・分子モデリング・機能解析
Electrophysiology, molecular modelling, and functional analysis of the effects of dietary quercetin and flavonoid analogues on Kir6.1 channels in rat stomach fundus smooth muscle
- 出典:
- Biochemical Pharmacology
- 2024
- 220
- 115969
- DOI:
- 10.1016/j.bcp.2023.115969
- 要旨:
- ラットの胃底平滑筋に存在するATP依存性カリウムチャネル(Kir6.1)おける、各種フラボノイドの作用を調査した。ガランギン ≈ タマリキセチン > ケルセチン > ケンフェロール > イソラムネチン ≈ ルテオリン ≈ フィセチン > タキシフォリンの順番で、ピナシジルが誘発したKir6.1における細胞全膜電流の低下を阻害した。モリン・ルチン・ミリセチンには効果がなく、分子の立体障害とB環のフェノールの位置と数が重要な役割を果たしている。分子ドッキングの結果、Kir6.1のサブユニット SUR2BのC末端ドメインに、フラボノイドの結合部位が存在する。