CETSA-MSに基づくケルセチンの標的プロファイリング
CETSA-MS-based target profiling of anti-aging natural compound quercetin
- 著作名：
- Lin Bai
- Zhifen Deng
- Mengfei Xu
- Zhehao Zhang
- Guangyu Guo
- Xinli Xue
- Shaochi Wang
- Jinghua Yang
- Zongping Xia
- 出典：
- European Journal of Medicinal Chemistry
- 2024
- 267
- 116203
- DOI：
- 10.1016/j.ejmech.2024.116203
- 要旨：
- 細胞サーマルシフトアッセイ(cellular thermal shift assay, CETSA)と質量分析(MS)とを組合せて、ケルセチンの標的蛋白質をプロテオームレベルで探索した。細胞内でケルセチンが直接結合する蛋白質のライブラリーを構築して、ケルセチン結合時に熱安定性が増加する37個と、熱安定性の低下を示す33個を特定した。各種アッセイの結果、安定化グループよりCBR1およびGSK3A、不安定化グループのMAPK1がケルセチンの直接結合標的蛋白質であることを見出した。