チカグレロルの代謝に及ぼすミリセチンとケルセチンの影響と、根底にあるメカニズム
Effects of myricetin and quercetin on ticagrelor metabolism and the underlying mechanism
- 出典：
- Chemico-Biological Interactions
- 2024
- 392
- 110924
- DOI：
- 10.1016/j.cbi.2024.110924
- 要旨：
- 急性冠症候群治療薬チカグレロルの代謝阻害物質をスクリーニングした。ラット由来肝ミクロソームを用いて、細胞内のチカグレロルと主代謝物であるAR-C124910XXの濃度を測定した。その結果、ミリセチンとケルセチンが高い活性を示し、IC50値は11.51±0.28および16.92±0.49 μMであった。ラットを用いて薬物動態を測定した結果、ミリセチン・ケルセチンともに、チカグレロルの最大血中濃度(Cmax)および血中濃度時間曲線下面積(AUC)を大幅に向上した。