サイクリン依存性キナーゼ6阻害活性と結合親和性に基づく、ルチンの治療可能性
Exploring therapeutic potential of Rutin by investigating its cyclin-dependent kinase 6 inhibitory activity and binding affinity
- 著作名：
- Mohd Yousuf
- Shama Khan
- Afzal Hussain
- Mohamed F. Alajmi
- Anas Shamsi
- Qazi Mohd Rizwanul Haque
- Asimul Islam
- Imtaiyaz Hassan
- 出典：
- International Journal of Biological Macromolecules
- 2024
- 264
- 130624
- DOI：
- 10.1016/j.ijbiomac.2024.130624
- 要旨：
- サイクリン依存性キナーゼ6(CDK6)は、癌の治療標的として有望視されている。分子ドッキングと分子動力学シミュレーションの結果、ルチンはCDK6の活性出現ドメインに結合し、かつ、安定な複合体を形成することを予測した。蛍光スペクトルより複合体のKa値は7.6×10^5 M–1と算出され、高い親和性を示した。また、CDK6のキナーゼ阻害活性は、ルチンが著しく阻害してIC50値は3.10 μMであった。