微小環境にて酵素に応答するメトトレキサートで修飾したケルセチンミセルによる、関節リウマチの治療
Microenvironmental Enzyme-Responsive Methotrexate Modified Quercetin Micelles for the Treatment of Rheumatoid Arthritis
- 出典：
- International Journal of Nanomedicine
- 2024
- 19
- 3259-3273
- DOI：
- 10.2147/IJN.S457004
- 要旨：
- ペプチドPVGLIG(Pro-Val-Gly-Leu-Iso-Gly)・メトトレキサート・ケルセチンの3化合物を共有結合して、ミセルに封入した。炎症性の微小環境下では、高度に発現したMMP-2がペプチドを切断して、メトトレキサートが放出され、活性化したマクロファージが標的となった。コラーゲンで惹起した関節リウマチのモデルラットにミセルを投与すると、関節の腫れを大幅に軽減し、骨破壊を改善し、血中の炎症サイトカインの発現を減少した。