3-O-置換ケルセチン: 排出ポンプと広域カルバペネマーゼの同時阻害は、抗生物質の多剤耐性グラム陰性腸内細菌科に対する抗菌活性を増強する
3-O-Substituted Quercetin: an Antibiotic-Potentiating Agent against Multidrug-Resistant Gram-Negative Enterobacteriaceae through Simultaneous Inhibition of Efflux Pump and Broad-Spectrum Carbapenemases
- 著作名：
- Taegum Lee
- Seongyeon Lee
- Mi Kyoung Kim
- Joong Hoon Ahn
- Ji Sun Park
- Hwi Won Seo
- Ki-Ho Park
- Youhoon Chong
- 出典：
- ACS Infectious Diseases
- 2024
- 10
- 1624–1643
- DOI：
- 10.1021/acsinfecdis.3c00715
- 要旨：
- ケルセチンの3位およびB環を、合成的手法にて修飾した。エチレンをリンカーとして3位に嵩高いアルキル基を導入し、B環の2個のフェノールをフッ素で置換した誘導体は、薬物排出ポンプと広域カルバペネマーゼの両方を阻害した。NDM-1(β-ラクタマーゼの一種)を産生する腸内細菌科は、メロペネムに耐性である。しかし、新規誘導体はメロペネムの活性を回復した。