溶解性・バイオアベイラビリティ・生理活性が向上したルチンの共結晶
Rutin Cocrystals with Improved Solubility, Bioavailability, and Bioactivities
- 出典：
- Crystal Growth & Design
- 2024
- 24
- 5637–5647
- DOI：
- 10.1021/acs.cgd.4c00430
- 要旨：
- L-およびD-プロリンのそれぞれを用いて、ルチンとの共結晶を調製した。ルチンとL-プロリンとの共結晶の水溶性は2 mg/mLであり、ルチンの100 μg/mLに比べて20倍に向上した。ラットを用いる薬物動態試験にて、L-プロリンとの共結晶はルチンと比べて最大血中濃度(Cmax)が3.8倍向上し、血中濃度時間曲線下面積(AUC)は5.6倍向上した。糖尿病のモデルラットに投与すると、共結晶はルチンと比べて顕著に空腹時血糖値を低減した。心筋肥大のモデルラットに投与すると、共結晶はルチンと比べて顕著に病変を改善し、クレアチンキナーゼと乳酸脱水素酵素を低下し、心筋中のSODは上昇した。