ケルセチンと、ケルセチンのメチル・硫酸・グルクロン酸の各抱合体が示す、チトクロームP450酵素とOATP・BCRP・MRP2の各トランスポーターの阻害効果
Inhibitory Effects of Quercetin and Its Main Methyl, Sulfate, and Glucuronic Acid Conjugates on Cytochrome P450 Enzymes, and on OATP, BCRP and MRP2 Transporters
- 著作名：
- Violetta Mohos
- Eszter Fliszár-Nyúl
- Orsolya Ungvári
- Katalin Kuffa
- Paul W. Needs
- Paul A. Kroon
- Ágnes Telbisz
- Csilla Özvegy-Laczka
- Miklós Poór
- 出典：
- Nutrients
- 2020
- 12
- 2306
- DOI：
- 10.3390/nu12082306
- 要旨：
- ケルセチンとその代謝物(メチル・硫酸・グルクロン酸の各抱合体)を対象に、薬物代謝酵素および薬物トランスポーターに対する阻害活性を系統的に調査した。ケルセチン・ケルセチン-3'-硫酸抱合体・ケルセチン-3-グルクロン酸抱合体・イソラムネチン・イソラムネチン-3-グルクロン酸抱合体は、薬物代謝酵素であるCYP2C19とCYP3A4の阻害活性は弱く、CYP2D6は阻害しなかった。評価したほどんど全ての化合物が、有機アニオントランスポーターであるOATP1B1・OATP1B3・OATP2B1とATP結合カセットトランスポーターであるBCRPを阻害した。