肝保護効果を有するイソニアジド-ケルセチンの新規な共結晶: 設計・構造・in vitro/in vivo評価
A new cocrystal of isoniazid-quercetin with hepatoprotective effect: The design, structure, and in vitro/in vivo performance evaluation
- 出典:
- European Journal of Pharmaceutical Sciences
- 2020
- 144
- 105216
- DOI:
- 10.1016/j.ejps.2020.105216
- 要旨:
- イソニアジドは抗結核薬として汎用されているが、肝毒性がある。イソニアジドとケルセチンの共結晶を新たに調製し、ラットに投与した。その結果、イソニアジドの単独投与に見られた肝毒性が軽減され、安全なイソニアジドを実現した。また、イソニアジドの水溶性はケルセチンにも影響して、共結晶の溶解度はフリーのケルセチンの52倍に向上し、バイオアベイラビリティは29倍になった。