前立腺癌における、ナリンゲニンとケルセチンによるPIM-1キナーゼの治療標的化
Targeting prostate cancer via therapeutic targeting of PIM-1 kinase by Naringenin and Quercetin
- 著作名：
- Aanchal Rathi
- Arunabh Chaudhury
- Farah Anjum
- Shahbaz Ahmad
- Shaista Haider
- Zeba Firdos Khan
- Aaliya Taiyab
- Anindita Chakrabarty
- Asimul Islam
- Imtaiyaz Hassan
- Mohammad Mahfuzul Haque
- 出典：
- International Journal of Biological Macromolecules
- 2024
- 276
- 133882
- DOI：
- 10.1016/j.ijbiomac.2024.133882
- 要旨：
- 最近、PIM-1キナーゼが前立腺癌の治療標的として注目されている。100種類以上の天然物を分子ドッキングでバーチャルスクリーニングしたところ、ナリンゲニンとケルセチンが高い親和性を示し、結合エネルギーは−8.4および−8.1 kcal/molであった。予測どおり、両フラボノイドはPIM-1キナーゼに阻害活性を示し、IC50値は28.6および34.9 μMであった。ヒト由来前立腺癌細胞株LNCaPにおけるIC50値は、ナリンゲニンが17.5 μM、ケルセチンが8.88 μMであった。