ケルセチンとタキシフォリンは、パクリタキセル耐性乳癌細胞にてTMPRSS2の活性を低減し、EGFRとの相互作用も阻害する
Quercetin and taxifolin inhibits TMPRSS2 activity and its interaction with EGFR in paclitaxel-resistant breast cancer cells: An in silico and in vitro study
- 出典：
- Chemical Biology & Drug Design
- 2024
- 104
- e14600
- DOI：
- 10.1111/cbdd.14600
- 要旨：
- 分子ドッキングと分子動力学シミュレーションは、ケルセチンとタキシフォリンがII型膜貫通型セリンプロテアーゼ(TMPRSS2)を標的とすると予測した。実際、両者とも細胞フリーのアッセイ系にて、TMPRSS2阻害作用を確認した。パクリタキセル耐性乳癌細胞を用いるアッセイでは、両者とも細胞外および膜結合したTMPRSS2に強い阻害作用を示し、かつ、TMPRSS2-EGFR間の相互作用も抑制した。