スパイク蛋白質を標的とするSARS-CoV-2ウィルスの侵入阻害: O-修飾ケルセチン誘導体とACE2との相互作用
Inhibiting SARS-CoV-2 viral entry by targeting spike: ACE2 interaction with O-modified quercetin derivatives
- 出典：
- RSC Medicinal Chemistry
- 2024
- 15
- 3212-3222
- DOI：
- 10.1039/D4MD00286E
- 要旨：
- ケルセチンのバイオアベイラビリティを向上すべく、フェノール部分の修飾を行った。O-アルキル化ないしアシル化したケルセチン誘導体16種を合成した。その内5化合物が、SARS-CoV-2のスパイク蛋白質とACE2との相互作用を阻害し、IC50値は2.22~25.70 μMの範囲であった。阻害した蛋白質間相互作用はSARS-CoV-2の細胞侵入を媒介するため、COVID-19の治療薬として期待できる。