ケルセチンによる、過分極活性化環状核酸依存性チャネルの阻害
Inhibition of hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated channels with natural flavonoid quercetin
- 出典：
- Biochemical and Biophysical Research Communications
- 2020
- 533
- 952-957
- DOI：
- 10.1016/j.bbrc.2020.09.102
- 要旨：
- ケルセチンの、過分極活性化環状核酸依存性チャネル(HCNチャネル)の阻害作用を見出した。HCN2のIC50値は27.32±1.19 μMであり、他のサブタイプHCN1やHCN4よりも強い阻害作用を示した。ケルセチンはまた、電位活性化曲線を著しく左シフトさせ、非活性化プロセスを減速させた。イバブラジンに代表されるように、HCNチャネル阻害剤は心不全治療薬として実用化されており、ケルセチンにも期待が持てる。