新規FFAR1部分作動薬としてのケルセチン-3-オレエートAV2の抗炎症作用および抗鎮痛作用
Anti-Inflammatory and Antinociceptive Properties of the Quercetin-3-Oleate AV2, a Novel FFAR1 Partial Agonist
- 著作名：
- Federica Pessina
- Ilenia Casini
- Alessandra Gamberucci
- Gabriele Carullo
- Cinzia Signorini
- Antonella Brizzi
- Francesca Aiello
- Anna Maria Aloisi
- StefanoPieretti
- 出典：
- International Journal of Molecular Sciences
- 2024
- 25
- 11635
- DOI：
- 10.3390/ijms252111635
- 要旨：
- 遊離脂肪酸受容体1(FFAR1, free fatty acid receptor 1)は、炎症と疼痛に関与している。ケルセチンの3位にオレイン酸がエステル結合した誘導体AV2は、FFAR1の部分作動薬として機能した。リポ多糖で刺激したRAW264.7細胞にAV2を投与すると、TNF-αを減少して抗炎症作用を発揮した。ホルマリンで惹起したマウスの侵害受容と、ザイモサンで惹起したマウスの足のむくみも、AV2が軽減した。FFAR1拮抗薬の存在下では、AV2の抗侵害受容と足のむくみの改善の両効果が打消された。