ケルセチン・フラボノイド 論文・文献データベース

ベルベリンとケルセチンとの塩形成による、肝線維症の治療効果の増強

Enhancing the Therapeutic Efficacy of Berberine and Quercetin Through Salt Formulation for Liver Fibrosis Treatment

要旨:
塩酸ベルベリンとケルセチンナトリウムとを液相で混合すると塩交換により、ベルベリンをカチオンとしケルセチンをアニオンとする塩(BQS)を形成した。Vitro: 線維化に関与するヒト由来肝星細胞LX-2をTGF-βで活性化して、肝線維症の細胞モデルとした。BQSの投与は線維化関連遺伝子(Col Iおよびα‐SMA)の発現を阻害し、LX-2にアポトーシスを誘導した。Vivo: 肝線維症のモデルマウスにBQSを投与すると、上記の線維化関連遺伝子の発現抑制と共に、血中のALP・AST・胆汁酸を低減して肝機能を改善した。BQSはまた、肝組織のIL-1βとTNF-αを低減して、抗炎症作用を発揮した。全ての評価項目にてBQSは、塩形成していない塩酸ベルベリンとケルセチンとの混合粉末より良好な結果を与えた。