第4世代s-トリアジンを基盤とするケルセチンのキャリアーはMMP-2/9を阻害しVEGFを下方調節して、乳癌の進行と肝転移を阻害する
A tailored 4G s-triazine-based dendrimer vehicle for quercetin endowed with MMP-2/9 inhibition and VEGF downregulation for targeting breast cancer progression and liver metastasis
- 著作名：
- Doaa R. Ramadan
- Heba A. Osman
- Somaya Aly Madhy
- Mohamed Teleb
- A. I. Darwish
- Marwa M. Abu-Serie
- Nesreen S. Haiba
- Sherine N. Khattab
- Hosam H. Khalil
- 出典：
- RSC Advances
- 2025
- 15
- 10426-10441
- DOI：
- 10.1039/D5RA01588J
- 要旨：
- 亜鉛を認識するヒドラジン部分を組込んだ第3および第4世代のs-トリアジンを基本骨格とするデンドリマーを合成し、末端のカルボン酸にケルセチンを結合した。得られた計7種のケルセチン-デンドリマー結合体は、エステル結合が生分解されるとケルセチンを放出するDDSとして機能し、全てフリーのケルセチンに比べて抗癌活性が向上した。乳癌細胞株MCF-7におけるIC50値は12.690–29.316 μM (ケルセチン: 35.288 μM)であり、肝癌細胞株HepG2におけるIC50値は4.137–29.090 μM (ケルセチン: 34.323 μM)であった。