新規ケルセチン-ロサルタンハイブリッド化合物による多形性膠芽腫治療の強化
Enhancement of glioblastoma multiforme therapy through a novel Quercetin-Losartan hybrid
- 著作名：
- Antonis D. Tsiailanis
- Alexander Renziehausen
- Sofia Kiriakidi
- Eirinaios I. Vrettos
- Georgios S. Markopoulos
- Nisar Sayyad
- Baydaa Hirmiz
- Marie-Isabel Aguilar
- Mark P. Del Borgo
- Evangelos Kolettas
- Robert E. Widdop
- Thomas Mavromoustakos
- Tim Crook
- Nelofer Syed
- Andreas G. Tzakos
- 出典：
- Free Radical Biology and Medicine
- 2020
- 160
- 391-402
- DOI：
- 10.1016/j.freeradbiomed.2020.08.007
- 要旨：
- 膠芽腫の進行に活性酸素種が深く関与することに着目して、ケルセチンーロサルタンのハイブリッド化合物を設計した。ロサルタン部分がアンジオテンシンII受容体タイプ1(AT1R)に結合して活性酸素種の発生を阻害し、一方でケルセチンに活性酸素種の除去能を発揮させた。その結果、ハイブリッド化合物は、膠芽腫の細胞周期を停止し、細胞増殖と血管新生を阻害した。