ケルセチンはCXR阻害剤として働き、ニワトリにてBCRPを介したフロルフェニコールの排出を弱めて吸収を高める
Quercetin can serve as a CXR inhibitor to enhance florfenicol absorption by attenuating BCRP-mediated efflux in chickens
- 出典：
- Poultry Science
- 2025
- 104
- 105893
- DOI：
- 10.1016/j.psj.2025.105893
- 要旨：
- BCRPは典型的な薬物排出トランスポータであり、多くの薬物耐性を誘発する。ニワトリにおけるBCRPの転写開始が異物受容体(CXR, chicken xenobiotic receptor)に応答している現象を見出し、CXR阻害剤のスクリーニング系を確立した。その結果、ケルセチンが濃度依存的にCXRの転写活性を阻害した。ニワトリ由来肝細胞にケルセチンを投与すると、BCRPの発現をmRNAレベルで下方調節して、薬物排出能力を低減した。BCRPの基質となるフロルフェニコールの薬物動態を、ニワトリを用いてケルセチンの共投与の有無で比較した。共投与は、フロルフェニコールの最大血中濃度を7.24から10.00 μg/mLに向上し、血中濃度時間曲線下面積(AUC)は25.09から44.60 h·μg/mLに向上した。