1,3,4-チアジアゾリウム塩の抗腫瘍プロファイル: ケルセチンとの併用療法
Antitumoral Profile of 1,3,4-Thiadiazolium Salts: Insights Into a Combinatory Therapeutic Approach With Flavonoid Quercetin
- 出典：
- Chemistry & Biodiversity
- 2025
- 22
- e01903
- DOI：
- 10.1002/cbdv.202501903
- 要旨：
- 4-Phenyl-1,3,4-thiadiazolium-2-phenylamine骨格を有する塩酸塩の5位に様々な置換基を導入して、合計で14種の誘導体を合成した。5位に4-ニトロスチリルを有した化合物はエールリッヒ腹水癌細胞の阻害活性が最も強く、IC50値は7.78±0.06 μMであった。一方、相当する4-ヒドロキシスチリル誘導体は、マウス肉腫細胞株S180の阻害活性を最大化して、IC50値は5.92±0.67 μMであった。両化合物をそれぞれ、ケルセチンと組合せてマウスモデルに投与すると、相乗的な抗腫瘍活性を見出した。