ケルセチン・フラボノイド 論文・文献データベース

Garcinia Kolaの樹皮由来のケルセチン-3-O-ガラクトシドは、潜在的なヒストン脱アセチル化酵素8(HDAC8)阻害剤である: in silico研究

Quercetin-3-O-galactoside from Garcinia Kola Heckel stem bark as a potential bioactive inhibitor against histone deacetylase 8 (HDAC8) using in silico study

要旨:
Garcinia Kola (アフリカに生息するクズ科の顕花植物)の樹皮は、ナイジェリアの伝統医学にて癌の治療に用いられている。Garcinia Kola樹皮をメタノールで抽出し、ヘキサン・ジクロロメタン・酢酸エチルの画分をそれぞれ得た。ヘキサンおよび酢酸エチル画分はアスコルビン酸と同等のDPPHラジカル消去活性を示し、。ヘキサンおよびジクロロメタン画分はシクロホスファミドと同等の細胞毒性を示した。GC-MSにて同定したヘキサン画分の構成成分20種を対象にヒストン脱アセチル化酵素8(HDAC8)阻害剤を分子ドッキングにてスクリーニングした結果、ケルセチン-3-ガラクトシドが最も高い親和性を示した。ケルセチン-3-ガラクトシドは、HDAC8の3残基(Lys33・His143・Tyr306)と水素結合で相互作用した。