超音波によるケルセチン誘導体ANL3の送達強化は、FOXO1A-NDRG2-SOD2軸を活性化して、骨肉腫に小胞体ストレスを誘導する
Ultrasound-Enhanced Delivery of the Quercetin Derivative ANL3 Activates the FOXO1A–NDRG2–SOD2 Axis to Induce Endoplasmic Reticulum Stress in Osteosarcoma
- 出典:
- Cancer Biotherapy and Radiopharmaceuticals
- 2026
- 41
- in press
- DOI:
- 10.1177/10849785251406063
- 要旨:
- ケルセチンのカテコール部分(3'および4'位)をジフェニルケタールに変換して、ケルセチン誘導体ANL3を合成した。ヒト由来骨肉腫細胞株MG-63およびSaOS-2におけるANL3のIC50値は1.22および1.36 μMであり、ケルセチンの50.65および62.35 μMと比べて顕著に向上した。ANL3はFOXO1Aに直接作用しリン酸化を促進して、NDRG2を上方調節しSOD2は下方調節した。その結果、骨肉腫細胞に活性酸素種と小胞体ストレスを誘導した。