ケルセチン・フラボノイド 論文・文献データベース

フラボノイド・ケルセチンに関する論文、薬理作用、総説、動物実験データ、臨床試験結果などをまとめたデータベースです。
フラボノイド・ケルセチンの他ルチン・イソラムネチンの論文もございます。研究活動にお役立てください。

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6件中 1-6件を表示

ルチン-亜鉛錯体による、プロテインジスルフィドイソメラーゼ(PDI)の阻害活性と抗血栓活性の増強

Enhanced inhibition of protein disulfide isomerase and anti-thrombotic activity of a rutin derivative: rutin:Zn complex

著作名:
Xinyuan Liao
Panpan Ji
Kunxiang Chi
Xueying Chen
Yang Zhou
Shanli Chen
Yuan Cheng
Robert Flaumenhaft
Cai Yuan
Mingdong Huang
出典:
RSC Advances
2023
17
11464-11471
DOI:
10.1039/D3RA01135F
要旨:
ルチンが亜鉛イオンに配位した錯体は、フリーのルチンと比べて水溶性が4倍に向上した。錯体の形成により、プロテインジスルフィドイソメラーゼ(PDI)の阻害活性(vitro)も向上した。電流でマウスの総頸動脈の内皮を損傷して血栓形成を誘...

脂質を基盤とするナノ製剤で経口送達されたルチンは、プロテインジスルフィドイソメラーゼ(PDI)を阻害して強力な抗血栓効果を発揮する

Orally delivered rutin in lipid-based nano-formulation exerts strong antithrombotic effects by protein disulfide isomerase inhibition

著作名:
Dan Chen
Yurong Liu
Peiwen Liu
Yang Zhou
Longguang Jiang
Cai Yuan
Mingdong Huang
出典:
Drug Delivery
2022
29
1824-1835
DOI:
10.1080/10717544.2022.2083726
要旨:
ルチンのプロテインジスルフィドイソメラーゼ(PDI)阻害作用は、血栓症治療薬として期待される。しかし、ルチンの水溶性とバイオアベイラビリティの低さが、克服すべき問題点である。そこで、ルチンのナトリウム塩(NaR)と脂質を基盤と...

プロテインジスルフィドイソメラーゼ(PDI)の主要な基質結合ポケットを標的とする、抗血栓性天然物の同定

Identification of Antithrombotic Natural Products Targeting the Major Substrate Binding Pocket of Protein Disulfide Isomerase

著作名:
Chenghui Liang
Meiqin Cai
Yanyan Xu
Wei Fu
Juhong Wu
Yurong Liu
Xinyuan Liao
Jiamin Ning
Jinyu Li
Mingdong Huang
Cai Yuan
出典:
Journal of Natural Products
2022
85
1332–1339
DOI:
10.1021/acs.jnatprod.2c00080
要旨:
プロテインジスルフィドイソメラーゼ(PDI)阻害剤は、抗血栓薬として期待される。PDIのb'-ドメインと親和性を有する化学物質をバーチャルスクリーニングして、5種の候補を選び出した。これら5種をトリプトファン蛍光を基盤とするアッセ...

プロテインジスルフィドイソメラーゼ(PDI)阻害剤としてのフラボノイド: 相互作用の重要な分子的および構造的特徴

Flavonoids as Protein Disulfide Isomerase Inhibitors: Key Molecular and Structural Features for the Interaction

著作名:
Xinyuan Liao
Xingxing Zhuang
Chenghui Liang
Jinyu Li
Robert Flaumenhaft
Cai Yuan
Mingdong Huang
出典:
Journal of Agricultural and Food Chemistry
2022
70
4475–4483
DOI:
10.1021/acs.jafc.1c07994
要旨:
ルチンはプロテインジスルフィドイソメラーゼ(PDI)の阻害剤として知られているが、その分子メカニズムを解明した。ルチンは野生型のPDIを阻害するが、ヒスチジン256をアラニンで置換した変異体は阻害しなかった。分子ドッキングは、ル...

ケルセチンを担持したポリマーナノ粒子は、ウロキナーゼ型プラスミン活性化因子を阻害して、トリプルネガティブ乳癌の治療効果を改善する

Improved therapeutic efficacy of quercetin-loaded polymeric nanoparticles on triple-negative breast cancer by inhibiting uPA

著作名:
Yang Zhou
Dan Chen
Guangpu Xue
Shujuan Yu
Cai Yuan
Mingdong Huang
Longguang Jiang
出典:
RSC Advances
2020
10
34517-34526
DOI:
10.1039/D0RA04231E
要旨:
ケルセチンは、トリプルネガティブ乳癌(TNBC)の標的の一つであるウロキナーゼに強い阻害作用を持つが、経口吸収が乏しいため実用化されない。そこでナノ粒子ポリマーに担持させ、吸収性の改善を図った。調製したナノ粒子は、TNBC細胞...

ルチンはb’xドメインに結合して、プロテインジスルフィドイソメラーゼ(PDI)を阻害する

Quercetin-3-rutinoside Inhibits Protein Disulfide Isomerase by Binding to Its b′x Domain

著作名:
Lin Lin
Srila Gopal
Anish Sharda
Freda Passam
Sheryl R. Bowley
Jack Stopa
Guangpu Xue
Cai Yuan
Barbara C. Furie
Robert Flaumenhaft
Mingdong Huang
Bruce Furie
出典:
Journal of Biological Chemistry
2015
290
23543-23552
DOI:
10.1074/jbc.M115.666180
要旨:
ルチンとPDIとの相互作用の様式を、初めて明らかにした。ルチンはPDIのb′xドメインに直接結合して、阻害作用を発揮する。マウスの血栓症モデルにb′xドメインを注入すると、ルチンが阻害した血栓形成が復活した。なお、b′xドメイン単独...